В среду группа ученых заявила, что они разработали мужской оральный контрацептив, который на 99 процентов эффективен у мышей и не вызывает заметных побочных эффектов, а испытания препарата на людях планируется начать к концу этого года.

Результаты исследования будут представлены на весенней встрече Американского химического общества и ознаменуют собой ключевой шаг к расширению возможностей контроля рождаемости — а также ответственности — для мужчин.

С тех пор как в 1960-х годах были впервые одобрены женские противозачаточные таблетки, исследователи заинтересовались их мужским аналогом, сказал AFP аспирант Университета Миннесоты Мд Абдулла Аль Номан, который будет представлять работу.

«Многочисленные исследования показали, что мужчины заинтересованы в том, чтобы разделить ответственность за контроль рождаемости со своими партнершами, — сказал он, — но до сих пор существовало только два эффективных варианта: презервативы или вазэктомия».

Операция по отмене вазэктомии дорогостоящая и не всегда успешная.

В женских таблетках используются гормоны, нарушающие менструальный цикл, а исторические попытки разработать мужской аналог были направлены на мужской половой гормон тестостерон.

Однако проблема этого подхода заключалась в том, что он вызывал побочные эффекты, такие как увеличение веса, депрессия и повышение уровня холестерина, известного как липопротеин низкой плотности, который повышает риск сердечных заболеваний.

Женские таблетки также имеют побочные эффекты, включая риск свертывания крови — но поскольку в отсутствие контрацепции женщины могут забеременеть, расчет риска отличается.

Негормональные препараты

Для разработки негормонального препарата Номан, работающий в лаборатории профессора Гунды Георг, выбрал белок под названием «рецептор ретиноевой кислоты (RAR) альфа».

В организме витамин А преобразуется в различные формы, включая ретиноевую кислоту, которая играет важную роль в росте клеток, образовании спермы и развитии эмбриона.

Для выполнения этих функций ретиноевая кислота должна взаимодействовать с RAR-альфа, и лабораторные эксперименты показали, что мыши без гена, создающего RAR-альфа, бесплодны.

Для своей работы Номан и Георг разработали соединение, которое блокирует действие RAR-альфа. Они определили наилучшую молекулярную структуру с помощью компьютерной модели.

«Если мы знаем, как выглядит замочная скважина, то мы можем сделать лучший ключ — вот где пригодится вычислительная модель», — говорит Номан.

Их химическое вещество, известное как YCT529, также было разработано для взаимодействия именно с RAR-альфа, а не с двумя другими родственными рецепторами RAR-бета и RAR-гамма, чтобы минимизировать потенциальные побочные эффекты.

Пять лет до рынка?

При пероральном введении самцам мышей в течение четырех недель YCT529 резко снижал количество сперматозоидов и был на 99 процентов эффективен в предотвращении беременности при спаривании.

Исследователи следили за весом, аппетитом и общей активностью, не обнаружив явных негативных последствий, хотя мыши, конечно, не могут сообщать о побочных эффектах, таких как головная боль или изменения настроения.

Через четыре-шесть недель после прекращения приема препарата мыши снова смогли приносить потомство.

Команда, получившая финансирование от Национального института здоровья и Инициативы по мужским контрацептивам, работает с компанией YourChoice Therapeutics, чтобы начать испытания на людях к третьему или четвертому кварталу 2022 года, сказал Георг.

«Я оптимистично настроена на то, что дело быстро продвинется вперед», — сказала она, предполагая возможный срок выхода на рынок не более пяти лет.

«Нет никакой гарантии, что это сработает… но я буду очень удивлена, если мы не увидим эффекта и у людей», — добавила она.

Постоянный вопрос о будущих мужских противозачаточных таблетках заключается в том, будут ли женщины доверять мужчинам их использовать.

Но опросы показали, что большинство женщин на самом деле доверяют своим партнерам, а значительное число мужчин заявили, что они не против использования этих препаратов.

«Мужские контрацептивы пополнят арсенал методов контрацепции, предоставив новые варианты, которые позволят мужчинам и женщинам внести свой вклад в использование контрацептивов», — утверждает некоммерческая организация Male Contraceptive Initiative, занимающаяся сбором средств и пропагандой.

Оригинал earth-chronicles.ru